| [页数] 42 [字数] 20075 [目录] 第一章 文献综述 第二章 实验方法 第三章 离子液体的筛选、制备、回收和Tris-HCl的制备 第四章 反应条件的优化 结 论 参 考 文 献 致 谢 [原文] 第一章 文献综述 1.1 引言 手性扁桃酸作为一种重要的手性药物和不对称合成中间体，随着手性制药工业的迅速发展，光学活性扁桃酸的需求正以每年10%左右的速度增长。目前工业上仍然以化学拆分法作为制取手性扁桃酸主要手段，但由于拆分试剂价格高，或者需要多次重结晶才能获得高光学纯度的手性扁桃酸，因此生产成本高，限制了手性扁桃酸在制药工业中的广泛应用。色谱柱拆分法、酶催化拆分法、电化学合成法等方法，反应清洁、操作简便，具有很大的潜力，但目前尚处于研究试验阶段。近年来，生物转化法合成的扁桃酸在工业生产中开始得到应用，已培养出多种高转化活性的菌种，这种环境友好的生物技术方法，越来越受到制药工业的重视。寻找低成本、高效率和环境友好的拆分或手性合成方法已成为扁桃酸市场迫切的需求。 1.2 手性化合物 不对称性（asymmetry）是自然界中广泛存在的一种现象，其重要特征是物体与它的镜象不能互相重叠。不对称物体的这种不可重叠性正如人的左右手关系一样，故又常称为手性（chirality）。不对称分子可以有两种立体结构，彼此间互为对映体（enantiomer），并分别用R和S表征。 不对称性（或手性）的概念在生物学上具有重要意义。自然界中，绝大多数生物分子（如糖、氨基酸）以及由它们所组成的生物大分子（如蛋白质、DNA等）在空间结构上都具有不对称性，这种不对称性使得生物体能够有高度选择性地识别某一特定的手性分子。生命过程的这种手性识别关系也是药物作用的生物学基础。手性是一切生命的基础，因此人体及动植物对药物等具有精确的手性识别作用。 就一般手性化合物而言，可能有4种不同的行为：①只有一种异构体具有所希望的生物活性，而另一种没有显著的生物活性；②两种对映体都有定性和定量等同的或近乎等同的生物活性；③两种对映体具有定量上等同的但定性上不同的活性；④各对映体具有定性上等同但定量上不同的活性...... [参考文献] 1.王普善.手性药物开发战略的再认识.精细与专用化学品.2005.10(12)：4-8 2.王普善.手性化学工业的发展（一）.精细与专用化学品.2006.14(4)：1-5 3. 颜世利.手性药物拆分方法的研究.新疆师范大学学报（自然科学版）.2004.1(23)：36-39 4.何彬.药物中间体扁桃酸的合成.大众科技.2005.2:83，78 5.江沈生.旋光性扁桃酸[J].沈阳医药.1992.7(1):31-33 6.向小莉.手性化合物.化学教育.2003.5：3-5 7.张楠.手性化合物扁桃酸开发前景广阔[N].中国化工报.2002-02-21 8.孙志浩.手性技术与生物催化.生物加工过程.2004，2（4）：6-16 9.王金朝，曾苏.高效液相色谱手性流动相添加剂法分离扁桃酸和邻氯扁桃酸对映体.分析化学.2005，33（7）：1050 10.李桂银.手性扁桃酸合成的研究进展.化学工程师.2006，124（1）：25-29 12. Blacker Andrew John ，Houson Ian Nicholas1 Preparatin of Mandelic Acid Derivatives[P]1WO 02/0664101 13.何彬，李燕.药物中间体扁桃酸的合成.大众科技.2005，（6）：83，78 14.臧建.扁桃酸的光学拆分.精细化工中间体.2005，35（1）：50-52 15.John kazan，Chen.S.Yu. Process for Resolving DL-mandelic Acid [P].US:42595211 16.聂孟言.扁桃酸及其类似物在全甲基环糊精固定相上的手性拆分.分析化学研究简报.2000，28（11）：1366-1370 17.辛梅华等.手性固定相高效液相色谱法拆分扁桃酸对映体.分析化学.2001，29（8）：990 18. XU Xiao-ping ，LI Zhong-qin ，CHEN Jie-bo.Study on partition of D(2)2mandelic acid in aqueous two2phase systems.Journal of Fuzhou University(Natural Science.2004，32（5）：623-626 19.焦飞鹏，黄可龙等.手性配体交换乳状液膜选择性萃取扁桃酸对映体.膜科学与技术.2006，26（2）：75-78 20.邱彬，陈海军，陈国南.毛细管色谱分离扁桃酸手性对映体.中国药学杂志.2005，40（16）1276-1277 21.李汝雄.绿色溶剂—离子液体的合成与应用.化学工业出版社.10-16 22.刘伟山.功能化的离子液体：手性离子液体的合成与应用.有机化学.2006，26（8）：1031-1038 23. Magnuson，W illauer H D，Sw at lo sk iR P，et al.Chem Comm un [J]， 1998，1765-1766 24.刘晓庚，陈梅梅，刘长鹏，汪峰.室温离子液体在化学合成和萃取分离中 的应用.化学世界.2006，（10）：629-635。 25. Jairton Dupont, de Souza R F, Z Suarez P A . Chem R ev [J], 2002, 102: 3667-3692 26. Huddleston J G, W illauer H D, Sw at lo sk iR P, et al. Chem Comm un [J], 1998, 1765-1766 [原文截取] 第一章 文献综述 1.1 引言 手性扁桃酸作为一种重要的手性药物和不对称合成中间体，随着手性制药工业的迅速发展，光学活性扁桃酸的需求正以每年10%左右的速度增长。目前工业上仍然以化学拆分法作为制取手性扁桃酸主要手段，但由于拆分试剂价格高，或者需要多次重结晶才能获得高光学纯度的手性扁桃酸，因此生产成本高，限制了手性扁桃酸在制药工业中的广泛应用。色谱柱拆分法、酶催化拆分法、电化学合成法等方法，反应清洁、操作简便，具有很大的潜力，但目前尚处于研究试验阶段。近年来，生物转化法合成的扁桃酸在工业生产中开始得到应用，已培养出多种高转化活性的菌种，这种环境友好的生物技术方法，越来越受到制药工业的重视。寻找低成本、高效率和环境友好的拆分或手性合成方法已成为扁桃酸市场迫切的需求。 1.2 手性化合物 不对称性（asymmetry）是自然界中广泛存在的一种现象，其重要特征是物体与它的镜象不能互相重叠。不对称物体的这种不可重叠性正如人的左右手关系一样，故又常称为手性（chirality）。不对称分子可以有两种立体结构，彼此间互为对映体（enantiomer），并分别用R和S表征。 不对称性（或手性）的概念在..... |
[生物工程] 疏水性离子液体中扁桃酸乙酯的酶促选择性水解（有图有数据）
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