摘要:舒芬太尼(Sufentanil,Suf)是芬太尼(Fentanyl,Fen)N-4位取代的衍生物,其化学和药理作用于1976年首次报道[1]。20世纪80年代以来,欧美等国已开始Suf麻醉的临床研究,随着研究的不断深入,其应用范围也不断扩大。笔者主要就Suf的特点及其在分娩镇痛中的应用。 关键词:舒芬太尼;分娩;镇痛,产科 目录 1 Suf与阿片受体的结合特性 2 Suf镇痛等中枢抑制效应 3 Suf的药代动力学 4 Suf的毒理和耐受 5 Suf鞘内给药在分娩镇痛中的应用 6 Suf在硬膜外分娩镇痛中的应用 7 Suf用于分娩镇痛中的副作用 进行综述如下。 1 Suf与阿片受体的结合特性 1.1 采用[3H]-Suf研究Suf与阿片受体的结合特性及其与不同受体亚型的选择性[2],结果表明Suf与阿片受体的结合具饱和性、可逆性和特异性。且[3H]-Suf的结合亲和力要比[3H]-Fen,[3H]-双氢吗啡,[3H]-纳洛酮的结合亲和力要高7.7、20和40倍。Suf、Fen类、吗啡(Morphine,Mor)等37种麻醉镇痛剂及其拮抗剂都能竞争抑制[3H]-Suf与阿片受体的特异结合;它们的结合亲和力与整体镇痛活性显著相关。 1.2 在用Fen作为鉴别性刺激的操作条件反射实验中,大鼠侧脑室经予Suf能产生与Fen一样的剂量依赖性选择作用,Suf的半数有效量(ED50)是0.2μg/每鼠,Fen的ED50是1.4μg/每鼠。结果表明Suf与Fen作用于同一类受体亚型[3]。 |
舒芬太尼在分娩镇痛中的应用
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